当街做爱 sNDA已提交：卢好意思哌隆看成重性抑郁症的接济疗法

生物制药企业Intra-Cellular Therapies布告，他们最近向好意思国食物药品处置局（FDA）提交了卢好意思哌隆（Caplyta）的补充新药请求（sNDA）当街做爱，用于调整成东说念主重性抑郁症（MDD），看成抗抑郁药的接济疗法。

2019年12月，卢好意思哌隆（lumateperone，商品名Caplyta）获FDA批准上市，用于成东说念主精神永诀症的调整。卢好意思哌隆是精神永诀症调整范畴的开创（first-in-class）新药，与现存的精神永诀症药物不同，它是一种多巴胺受体磷酸卵白退换剂（DPPM），在D2受体上充任突触前部分振奋剂和突触后拮抗剂，通过协同退换核心5-HT、DA及谷氨酸能系统阐扬疗效。

该药为强效5-HT2A受体拮抗剂（Ki=0.54nM），与该受体的亲和力为多巴胺D2受体亲和力（32nM）的60倍；这一比例显耀高于现在确实整个非典型抗神经病药，如利培酮（12倍）、奥氮平（12.4倍）、阿立哌唑（0.18倍）。

跟着剂量的升高，该药运转部分振奋突触前膜D2受体及拮抗突触后D2受体；上述效应具有中脑角落及中脑皮质礼聘性，不淆乱纹状体多巴胺能信号传递。

该药与5-HT转运体（SERT）具有中度亲和力（33nM），与多巴胺D1、D4受体及肾上腺素能α1A、1B受体也具有一定亲和力（<100nM），但与毒蕈碱型胆碱能受体及组胺受体的亲和力较弱。

前临床把柄披露，该药还可通过作用于多巴胺D1受体曲折退换谷氨酸能磷卵白，影响谷氨酸能的神经传递。

表面上，卢好意思哌隆与5-HT2A受体的强亲和力有助于减少某些反作用。此外，该药在不同剂量下与各作用靶点的齐集率有所不同，进而产生不同的临床效应，如低剂量下可改善休眠及削弱悲壮、报复性，高剂量下则可阐扬抗神经病及抗抑郁效应。

MDD是一种发病率很高的疾病，需要多数疗效好、安全、耐受性好的药物，因为一半以上的患者对单用抗抑郁药莫得充分反应。鉴于Caplyta的疗效和安全性，咱们信服Caplyta在获取FDA批准后不错成为接济调整MDD的首选疗法。

组成sNDA基础的501和502扣问，是两项阳性的3期全球、双盲、劝慰剂对照扣问，扣问对象是根据DSM-5措施初诊为MDD且叛逆抑郁药反应欠安的患者。

Caplyta添加到抗抑郁调整中，在主要止境蒙哥马利-阿斯伯格抑郁评定量表（MADRS）总分上，披线路了对MDD的弘远疗效。在扣问501中，与劝慰剂比拟有4.9分的显耀互异（效应大小为0.61）。在扣问502中，与劝慰剂比拟有4.5分的显耀互异（效应大小为0.56）。

Caplyta还发达出细腻的安全性和耐受性，包括细腻的代谢、体重和通顺进犯情况。在501和502扣问的汇总安全性数据中，不良事件发生率大于就是5%且是劝慰剂的两倍多的有：头晕、口干、嗜睡/缓慢、恶心和疲困。其中，代谢和体重变化与劝慰剂不异。锥体外系症状发生率较低。

MDD是宇宙上导致残疾的主要原因，其中约有三分之二的患者在一线调整后未能达到缓解。在501和502这两项要津注册扣问中，卢好意思哌隆看成抗抑郁剂的接济调整药物，叛逆抑郁剂调整反应欠安的MDD患者有显耀疗效。卢好意思哌隆具有一致的疗效、安全性和耐受性，有望成为调整MDD的一种令东说念主信服的礼聘。

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